Die Bioverfügbarkeit beschreibt, wie viel Wirkstoff in welcher Zeit von einem Arzneimittel freigesetzt und resorbiert wird und somit am Wirkort verfügbar ist. Die Bioverfügbarkeit hängt dabei von der Art der Arzneiform ab, von der Resorptions­geschwindigkeit und -quote des Wirkstoffes sowie von einem möglichen First-Pass-­Effekt. Maßgeblich für die Bestimmung der Bioverfügbarkeit ist die Fläche, die sich aus einer Blutspiegelkurve im Verhältnis zu einer Zeitachse ergibt – hier wird also beschrieben, in welcher Zeit welche Wirkstoffmenge im Blut gemessen wird (sog. AUC = area under the curve). Wichtige Kennzahlen sind dabei auch die Höhe der maximalen Wirkstoffkonzentration (C_max) und der Zeitpunkt, an dem die höchste Konzentration gemessen wird (t_max).
Die Bioverfügbarkeit ist wichtig für den Vergleich von wirkstoffgleichen Arzneimitteln, da nicht jedes Arzneimittel mit identischem Wirkstoff in identischer Stärke auch eine identische Wirkung erzielen wird.